Tenofovir - indikationer för användning av läkemedlet, biverkningar, analoger och recensioner

Tenofovir antiretroviral är en kombinationsbehandling mot HIV och hepatit B-virus. Rekommenderas för långtidsinträde, effektivitetterapi kan bedömas efter flera års kontinuerlig användning.Det föreskrivs med hänsyn till patientens individuella egenskaper och medicinska historia på grund av den höga risken för allvarliga biverkningar.

Instruktioner för användning av Tenofovir

Tenofovir är ett antiviralt läkemedel som har aktivitet mot hepatit B-virus och HIV (humant immunbristvirus typ 1 och 2).åtgärder förknippade med den aktiva komponentens (tenofovirdifosfat) förmåga att hämma virusets omvända transkriptas, vilket ger dess livscykel, vilket orsakar avslutande av kedjesyntesDNA (deoxiribonukleinsyra) av dess celler.

Sammansättning och produktionsform

Tenofovir finns i form av belagda tabletter med olika innehåll av den aktiva ingrediensen, tenofovir disoproxilfumarat.Det finns följande frisättningsformer:

  • Tabletter är ljusblå, bikonvex, triangulär, graverad "H" på ena sidan och "123" på den andra, med en aktiv substanshalt på 300 mg.
  • Piller som innehåller 150 mg (rund) och 300 mg (ovala, ljusbruna eller bruna, med vita eller vita eller gula kärnor.

i kartongförpackningar innehållande 3, 6 eller 10 blåsor med 10 tabletter vardera, eller i polymerburkar (300 mg dosering) för 30, 60, 100, 500 eller 1000 tabletter, 500 eller 1000 injektionsflaskor.Problem:

Utgivningsformulär Aktiv komponent Hjälpkomponenter
Tabletter, runda Tenofovirdisoproxilfumarat 150 mg Manlaktoshydrat, primogel (karboximetylstärkelse-natrium), kroskarmellosnatrium, kolloidal kiseldioxid, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat
Ovala tabletter Tenofovir disoproxilfumarat 69 mg [fumarat]70) Laktosmonohydrat, natriumkarboximetylstärkelse, kroskarmellosnatrium, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa
Tabletter triangulära Tenofovir disoproxil 73 fumarat 74 (fumarat) 73 fumat)) Laktosmonohydrat, förgelatiniserad stärkelse, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat,mikrokristallin cellulosa

Farmakodynamik och farmakokinetik

Mekanismen för farmakologisk verkan är baserad på förmågan hos den aktiva komponenten (adenosinmonofosfatanalog) att inducera avslutning av virus-DNA-strängssyntes genom att integreras i dessoch hämmar konkurrerande omvänd transkriptasrespons.Vid koncentrationer av 0,5-2,2 μmol antiviral aktivitet mot HIV-smittämnen av den första typen av subtyper A, B, C, D, E, F, G, O. Tenofovir-koncentrationer av 1,6-5,5 μmol har en deprimerande effekt på vissastammar av HIV-2.

Tillsatseffekter (kombination av effektivitet) eller synergism med samtidig administrering med nukleosid- och icke-nukleosid-HIV-1-omvänt transkriptashämmare och HIV-proteashämmare noteras under tillämpningsperioden.Resistens mot tenofovirdisoproxilfumarat uppträder mot tidigare antiretroviral behandling som ett resultat av K65R-mutationen.

Tenofovir påverkar inte metaboliska processer som involverar cytokrom P450-isoenzymer.En svag signifikant minskning av CYP1A1 och CYP1A2 enzymsubstratmetabolism observerades.Den aktiva komponenten absorberas från mag-tarmkanalen, den maximala koncentrationen i blodet noteras 60-120 minuter efter intag, biotillgängligheten är från 25% och över, bindande till blod- och plasmaproteiner - 7,2% och 0,7%.Utsöndringen sker genom njurarna som ett resultat av aktiv tubulär sekretion och glomerulär filtrering.

Indikationer för användning

Läkemedlet används inomkombinerad antiretroviral behandling av HIV-infektion hos patienter över 18 år.Tenofovir för hepatit B bör endast användas tills virusets genetiska kod har kopplats till den genetiska koden för cellerna i människokroppen.I kliniska studier identifierades möjligheten att utveckla resistenta mot den aktiva komponenten av HIV-virusstammar.Behandling av hepatit utförs också i kombination med andra antivirala läkemedel.

Metod för administrering och dosering

Tabletterna ska tas en gång om dagen, före eller under måltiderna.Den rekommenderade standarddosregimen är en daglig dos på 300 mg, som kan justeras av läkaren beroende på den kliniska bilden av sjukdomen och patientens individuella egenskaper.Behandlingsvaraktigheten väljs individuellt av läkaren; i de flesta fall indikeras administrering av retrovirala läkemedel under hela HIV-infektionen.

Specialinstruktioner

utveckling av osteonecrosis.De faktorer som ökar risken för dess utveckling mot läkemedlets bakgrund, läkare inkluderar alkoholkonsumtion, immunsuppression i akut form, behandling med glukokortikosteroider, ökat kroppsmassaindex för patienten.Om du upplever ledvärk, svårigheter i rörelse, tröghet eller en känsla av muskeltäthet bör du kontakta läkare.

Under graviditet

Användningen av verktyget under graviditeten är endast möjligt när förväntatTenofovir, en manifestation av ett antal biverkningar.Inom ramen för kombinationsterapi kan följande läkemedelsinteraktion uppstå:

  • Antivirala läkemedel som tas med cytomegalovirusinfektion (ganciclovir, cidofir och deras analoger), orsakar en förändring (ökning) i plasmakoncentrationen av den aktiva komponenten i Tenofovir, ökningutveckling av negativa biverkningar.
  • Aminoglycosides, Amphotericin: öka serumkreatininnivåerna, med samtidig administrering av njurfunktionen.
  • Didanosine: Samtidig administrering ökar systemisk exponering med 40-60%, vilket avsevärt ökar risken för pankreatit, mjölksyraos och andra biverkningar.
  • Darunavir: ökar plasmakoncentrationen för tenofovir med 25-30% och kräver ökad övervakning av indikatorer för snabb upptäckt av nefrotoxicitet.
  • Atazanavir: vid samtidig administrering ändras dess farmakokinetiska parametrar, samtidigt administrering är möjligt med ritonavir samadministrering.

Biverkningar av Tenofovir

Kombinationsterapi med andra ARV: er (antiretroviral) kan orsaka manifestationer av matsmältningsbiverkningar, nervös, hepatobiliär, immun-, urin-, muskuloskeletalsystem.Dessa inkluderar:

  • huvudvärk, yrsel;
  • depression;
  • buksmärta, diarré, flatulens, kräkningar, illamående, aptitlöshet;
  • pankreatit;
  • ökad aktivitet av leverenzymer;
  • hepatit;
  • fettleverdystrofi;
  • angioneurotiskt ödem;
  • andnöd;
  • anemi;
  • hypokalemi;
  • mjölksyraos;
  • hypofosfatemi;
  • hepatomegali;
  • nefrogen diabetes mellitus;
  • akut njursvikt;
  • proteinuri;
  • interstitiell nefrit;
  • akut nefrit;
  • polyuri;
  • Fanconi syndrom;
  • ökning av kreatininkoncentrationsnivån;
  • akut nekros i njurrören;
  • ökning av amylasaktivitet;
  • muskelsvaghet;
  • osteonecrosis;
  • rhabdomyolys;
  • myopati;
  • osteomalacia;
  • allergiska reaktioner;
  • hudutslag;
  • ökad trötthet;
  • asteni.

Överdosering

Regelbundet intag av 600 mg under månaden med allvarliga biverkningar orsakar enligt studier inte.Symtom på överdosering är inte fastställd, med ökade biverkningar eller upptäckt av tecken på hepatotoxicitet, standardstödjande symptomatisk behandling krävs, utnämning av hemodialys (i avsaknad av njurfel) är möjlig.

Kontraindikationer

Terapi med läkemedlet är kontraindicerat hos patienter som är yngre än 18 år (med försiktighet - patienter i åldern 65 år), med överkänslighet mot en av läkemedlets komponenter, liksom för sådanasjukdomar och tillstånd:

  • njurinsufficiens med kreatininclearance under 30 ml /min;
  • samadministrering med Adefovir;
  • laktosintolerans;
  • glukos-galaktos malabsorptionssyndrom;
  • laktasbrist;
  • graviditet;
  • ammar.

Försäljnings- och lagringsvillkor

Produkten säljs på apotek, köp av läkares recept.Förvara i 2 år från och med tillverkningsdatum som anges på förpackningen vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Analoger av Tenofovir

Beslutet att ersätta läkemedlet med en analog görs av en läkare i avsaknad av nödvändig terapeutisk effekt, en stark manifestation av biverkningar, upptäckt av individuell intolerans.Strukturella analoger av läkemedlet inkluderar följande läkemedel med en liknande verkningsmekanism:

  • Tenofovir Canon - innehållet i huvudkomponenten i en tablett är 300 mg, kan ges till barn 12 år och väger mer än 35 kg
  • Tenofovir VM - används för behandling av första-typ HIV-infektion hos vuxna, samt hepatit B hos vuxna och kronisk hepatit hos barn 12 år och äldre.
  • Tenofovir TL - används inte med andra tenofovir-baserade läkemedel.Patienter som är smittade med både hepatit B-viruset och HIV-viruset kan orsaka allvarliga förvärringar av hepatit efter avslutad behandling.
  • Viread - föreskrivs för första typ av HIV-infektion, kronisk viral hepatit B hos vuxna patienter med kompenserad njursvikt.
  • Tenoflek är en analog tillverkad av Nanolek.

Videor

Recensioner

Sergey, 31 år gammal.