Methotrexat vid reumatoid artrit - verkningsmekanism, kontraindikationer och komplikationer

I denna sjukdom utvecklas en autoimmun inflammation i ledens vävnader, vilket leder till förstörelse av ben och brosk.Methotrexat för reumatoid artrit bör användas, helst med folsyra, och det är viktigt att följa instruktionerna och föreskrivs av läkares dosering.Tack vare läkemedlet är det möjligt att avsevärt lindra patientens tillstånd och stoppa den inflammatoriska processen under lång tid.

Vad är metotrexat vid reumatoid artrit

Det är ett cytostatisk läkemedel (antitumormedicin som stör vävnadstillväxt, inklusive malignitet) från gruppen antimetaboliter, folsyraantagonister.Cytostatika hämmar mekanismen för celldelning och reparation.De mest känsliga för denna grupp läkemedel är snabba delar,inklusive hjärnceller.På grund av denna egenskap används cytostatika aktivt för behandling av autoimmun inflammation.Genom att minska bildningen av leukocyter i benmärgsvävnader undertrycker de immunsystemet.

Metotrexat vid reumatoid artrit ordineras till patienter eftersom det hjälper till att uppnå en stabil remission av sjukdomen, och den kliniska effekten kvarstår även efter att den dras tillbaka.Läkemedlet ger följande effekter:

  • cytotoxisk;
  • antitumor;
  • antiinflammatoriskt;
  • cytostatisk;
  • immunsuppressivt.

Sammansättning

Läkemedlet innehåller den aktiva substansen metotrexat, som är relaterad till antimetaboliter - strukturella analoger av folsyra.Pulvret kännetecknas av en kristallin struktur av orange eller gult.Sammansättning av reumatoid artritläkemedel

  • 1 tablett innehåller 2,5 mg metotrexat;
  • 1 injektionsdos av 10 mg aktiv ingrediens, vattenrenad, natriumklorid, natriumhydroxid;
  • koncentrat för beredning av infusion - 100 mg i 1 ml aktiv substans, vattenrenad, natriumklorid, bensoesyra, natriumhydroxid.

Släppformulär

Methotrexat är en rysk analog till det österrikiska methotrexat Ebeve.Läkemedlet säljs i flera former:

  • tabletter med 2,5, 5 och 10 mg i polypropylenflaskor med 50 stycken vardera;
  • injektionslösning av 50 mg /5 ml i ampuller med mörkt glas;
  • koncentrat för 100 mg /1 ml droppare i 5 injektionsflaskor,10 och 50 ml.

Indikationer för användning

Metotrexatbehandling föreskrivs för patienter med reumatoidledsskada.Andra indikationer för läkemedelsanvändning är:

  • akut lymfoblastisk leukemi;
  • svampmykos med svår förlopp;
  • allvarliga former av psoriasis;
  • trofoblastiska tumörer.

Handlingsmekanism

Grunden för reumatoid artritbehandling är immunsuppressiv terapi på grund av sjukdomens autoimmuna natur.I sådana patologier invaderar människans immunitet sina egna celler, förstör vävnader, organ och friska leder.Genom immunsuppressiv terapi är det möjligt att stoppa utvecklingen av symtom och bromsa de destruktiva processer som äger rum i lederna.Cytostatika påverkar tillväxten av bindväv i lederna, förstör långsamt brosket och subkondrala delar av benen.

En reumatoid artritläkemedels verkan är att blockera det folsyra-digererande enzymet.Methotrexat stör störningen i syntesen av disoxyuridinmonofosfat och tymidinmonofosfat, vilket blockerar bildningen av RNA, DNA och proteiner.Läkemedlet tillåter inte celler att gå in i syntesfasen av en dotter-DNA-molekyl på matrisen till den överordnade DNA-molekylen.Läkemedlet tillhör den första raden av läkemedel som används vid den grundläggande behandlingen av reumatoid artrit.

Methotrexat vid reumatoid artrit minskar produktionen av immunkompetenta celler och element i synovialmembranet, fibroblaster (huvudsakliga bindvävsceller).Undertryckande av utvecklingsprocessen och reproduktionensådana celler hjälper till att förhindra deformation och aktiv inflammation i lederna.Methotrexat stoppar benserosion som uppstår till följd av attacker av aktivt växande vävnader i synovialleden.

Instruktioner för användning av Methotrexat vid reumatoid artrit

Läkemedelsbehandling initieras ibland även före diagnos, med snabb utveckling av patologin.Ju längre tid som reumatoid artrit utvecklas, desto högre är risken för funktionshinder eller till och med död, så det är oerhört viktigt att minska aktiviteten i den patologiska processen snabbt.Det finns inga tydliga instruktioner för korrekt administrering av läkemedel vid reumatoid artrit. Methotrexat föreskrivs vanligtvis enligt det allmänna användningen, eftersom läkaren inte kan veta hur många doser av läkemedlet som hjälper patienten.

Behandlingen utförs vanligtvis i tablettform av Methotrexat.Vid biverkningar från matsmältningssystemet rekommenderas intravenösa eller intramuskulära injektioner.Dosen av läkemedlet är 6,5-26 mg.Mottagningen börjar med den minsta dosen, på ett par veckor ökar den.Den initiala dosen ökas tills en markant klinisk effekt eller symtom på intolerans uppträder.

Därefter behandlas sjukdomen i en fastställd individuell effektiv dos, metotrexat administreras en gång i veckan.Ibland tilldelar läkaren en delad dos för fraktionerad dos till 2-3 eller fler doser, med ett intervall på 12 timmar.Eftersom fullständig remission vid reumatoid artrit är extremt sällsynt, visas patienten långtidsbehandling.Minsta behandlingsperiod varar i sex månader, med det förväntade kliniska resultatet lyckas i 60% av fallen.För att konsolidera effekten av monoterapi fortsätter du i 2-3 år.

I ampuller

Läkemedlet förskrivs oftare i form av tabletter, och subkutan eller intravenös administrering av Methotrexat är endast lämpligt när användningen av tabletter provoserar biverkningar från mag-tarmkanalen.Den exakta dosen väljs av läkaren för varje patient individuellt med hänsyn till svårighetsgraden av ledskador, sjukdomens stadium och särdragen i patientens kropp.De påbörjar behandlingen med en minimal dos och ger dem gradvis till det bästa.Methotrexat börjar träda i kraft 2-6 veckor efter administreringens början.Den maximala injektionsförloppet är 6 månader.

Tabletter

Tabletter tas internt och tvättas med mycket vatten.Läkaren väljer administreringssätt och dosering utifrån den specifika patologin.Vid reumatoid artritterapi är startdosen av Methotrexat 7,5 mg två gånger i veckan, varefter den gradvis kan ökas tills kliniskt resultat inträffar.Maximal dos är 20 mg.Behandlingstiden beror på svårighetsgraden av sjukdomen och ställs in individuellt.Behandlingen avbryts gradvis, eftersom den plötsliga avbrottet framkallar förvärring av patologin.

Folinsyra när man tar Methotrexate

Enligt de uppgifter som erhållits under studierna finns det ett samband mellan förekomsten av biverkningar när man tar läkemedlet och brist i kroppen av folsyra.påUnder behandling med metotrexat reduceras cellulära folatreserver snabbt, med patienter som ökar deras koncentration av homocystein (en aminosyra som bildas genom metioninmetabolism).Folat krävs för klyvning av detta ämne.Med sin brist är nivån av homocystein i blodet maximal, vilket orsakar risken för aterosklerotiska skador i blodkärlen och påskyndar blodkoagulationen kraftigt.

Methotrexat och folsyra vid reumatoid artrit tas nödvändigtvis samtidigt, annars kommer patienten snabbt att ackumulera homocystein.Läkemedelsbehandling förvärrar den negativa processen särskilt starkt i det skede då doseringen av läkemedlet ökas för att uppnå en terapeutisk effekt.Behandling av reumatoid artrit Methotrexat och folsyra hjälper till att minska farliga nivåer av homocystein och minska risken för negativa effekter.

Folinsyra förskrivs omedelbart efter behandlingsstart med Methotrexat eller under de första 6 månaderna av behandlingen, varvid förekomsten av hjärt- och gastrointestinala störningar minskas med 70%.Folinsyra minskar risken för alopecia och slemhinnor.Dosen väljs uteslutande av läkaren individuellt för varje patient.Folinsyra tas dagligen, med undantag för de dagar då Methotrexat tas.

Kontraindikationer

Inte alla patienter med reumatoid artrit kan använda detta läkemedel.Reumatologen kan vägraanvändningen av metotrexat i följande faktorer hos patienten:

  • graviditet;
  • alkoholmissbruk (alkohol ökar toxiciteten för drogen, vilket gör det livshotande);
  • allvarliga smittsamma patologier;
  • lesioner i lever, lungor, njurar;
  • strålterapi, kemoterapi, cancer.

Överdosering

Överskridande av den tillåtna dosen av läkemedlet Methotrexat visar inga specifika symtom.Faktumet med överdos fastställs av koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasma.Använd då omedelbart en motgift som serverar kalciumfolinat.Den administrerade dosen av ämnet bör vara lika med eller större än den accepterade dosen Methotrexat.

Läkaren kan förskriva ytterligare injektioner av folinat vid behov.Innan införandet av varje efterföljande del av läkemedlet och efter 6 timmar under processen för eliminering av överdos med hjälp av en motgift bestämmer urinets pH.Dessa åtgärder minimerar risken för nefropati.Dessutom använder de ett komplex av åtgärder för att eliminera effekterna av överdosering, inklusive urlakning och hydrering av kroppen.

Biverkningar

Vid terapi uppträder ibland de negativa effekterna som är karakteristiska för megablastisk anemi, hematopoiesfunktionen försämras.Med ökande dosering har patienten följande biverkningar:

  • diarré;
  • kräkningar;
  • illamående.

Allvarliga gastrointestinala sjukdomar utvecklas om medicinen inte elimineras när sådana symtom uppstår.I vissapatienter har tubulär acidos i njurarna (en minskning av urinsyra) och kortikal blindhet, vilket är en synskada.Långtidsbehandling med metotrexat ökar risken för levercirrhos och osteoporos.Mot bakgrund av läkemedlet uppstår:

  • stomatit;
  • dermatit;
  • kokar;
  • konjunktivit;
  • fotosensitivitet;
  • feber;
  • kokar;
  • lacrimation;
  • Hyperpigmentering av huden.

Drug Interaction

Enligt instruktionerna bidrar samtidig administration av läkemedel med antibiotika i penicillinserien till att minska renal clearance.När du använder Methotrexat som innehåller acyclovir finns det risk för neurologiska störningar.Vissa mediciner hjälper till att förlänga Methotrexat och öka risken för toxicitet.Dessa inkluderar:

  • Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel;
  • tetracykliner;
  • kortikosteroider;
  • barbiturater.

Kompatibilitet av Methotrexat och alkohol

Samtidig användning av Methotrexat alkoholhaltiga drycker från kronisk inflammation i lederna hotar med en disulfiram-liknande reaktion.Läkemedelsmolekyler, i kontakt med etanol, orsakar berusning, som manifesteras av svår huvudvärk, illamående, kräkningar, rodnad i ansiktet, nacken och bröstet, takykardi, värme, kramper i extremiteterna.För att eliminera komplikationer orsakade av alkoholintag i antiinflammatorisk behandling är det enligt instruktionerna nödvändigt att:

  • avbryta användningenalkohol;
  • dricker så mycket vatten som möjligt inom fyra timmar;
  • om läkemedlet tas, är alkohol kontraindicerat under de kommande 3-30 dagarna (beroende på läkarens anvisningar);
  • den negativa effekten av en kombination av ett läkemedel med alkohol förutses oavsett vilken metotrexatform som används, vare sig det är tabletter eller salvor.

Analoger

Den positiva effekten i behandlingen av reumatoid artrit, artros och andra inflammatoriska sjukdomar i lederna görs av Metodect - den huvudanalog av Methotrexat, som vissa läkare anser ännu effektivare.Det senare har emellertid en ren komposition, vilket gör att det är mycket mindre troligt att biverkningar uppvisas och oftare visar pågående förbättringar i patientens tillstånd.Andra analoger av läkemedlet är:

  • Vero-Methotrexat;
  • Metotab;
  • Methotrexate-Teva.

Video

Informationen som presenteras i denna artikel är endast för vägledning.Artikeln kräver inte självbehandling.Endast en kvalificerad läkare kan diagnostisera och rekommendera behandling baserat på den enskilda patientens individuella egenskaper.